Торговое название
Симбикорт® Турбухалер®

Международное непатентованное название
Нет

Лекарственная форма
Порошок для ингаляций дозированный, 80/4,5мкг/доза и 160/4,5мкг/доза, по 60 доз и 120 доз

Состав
Каждая доза (доза, выходящая из мундштука) содержит
активные вещества: будесонида микронизированного 80 мкг или 160 мкг, формотерола фумарата дигидрата 4.5 мкг,
вспомогательное вещество- лактозы моногидрат 810 мкг или 730 мкг

Описание
Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля. Крышка белого цвета. Цифра в окошке индикатора обозначает количество доз 60 (для 60 доз) или 120 (для 120 доз). Мундштук имеет четыре полосы и может вращаться
Содержимое – круглые гранулы от белого до желтоватого цвета, помещенные в пластиковый ингалятор

Фармакотерапевтическая группа
Ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей прочие.
Код АТХ R03BX

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, не отличается от показателей у взрослых пациентов.
Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.
Распределение и метаболизм
С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6--гидроксибудесонида и 16--гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизменённом виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин): время полувыведения препарата в плазме, после внутривенного введения, в среднем составляет 4 часа.
Выведение
Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин): период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов.
Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.
Фармакодинамика
Симбикорт® Турбухалер® содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов.
Будесонид — глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. Будесонид уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов.
Формотерол — селективный агонист 2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.
Симбикорт® Турбухалер®
Бронхиальная астма
Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.
Действие Симбикорта® Турбухалера® на функцию легких идентично тому, которое наблюдается в свободной комбинации будесонида и формотерола, и превышает то, которое наблюдается только при назначении одного будесонида. С течением времени не были отмечены признаки ослабления антиастматического действия.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема Симбикорта® Турбухалера® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо.

Показания к применению
— бронхиальная астма в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов
— хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени с повторяющимися обострениями, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия в качестве симптоматической терапии

Способ применения и дозы
Бронхиальная астма
Существуют два подхода к назначению терапии Симбикортом® Турбухалером®:
А. Симбикорт® Турбухалер® назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным 2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.
В. Симбикорт® Турбухалер® назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и при появлении симптомов для купирования приступов.
А. Симбикорт® Турбухалер® для поддерживающей терапии.
Для купирования приступов пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с 2-адреностимулятором короткого действия.
Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт® Турбухалер® 80/4,5мкг/доза и 160/4,5мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в сутки.
Подростки (12-17 лет): Симбикорт® Турбухалер® 80/4,5мкг/доза и 160/4,5мкг/доза: 1- 2 ингаляции два раза в сутки.
Дети старше 6 лет: Симбикорт® Турбухалер® 80/4,5мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в сутки.
После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в сутки, рекомендуется снижать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилятатором длительного действия. Увеличение частоты использования 2-адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
В. Симбикорт® Турбухалер® для поддерживающей терапии и для купирования приступов
Симбикорт® Турбухалер® может назначаться как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт® Турбухалер® для купирования приступов.
Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов особенно показан пациентам с:
— недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов;
— наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Дети до 6 лет:
Симбикорт® Турбухалер® не рекомендован детям до 6 лет.

Противопоказания
— повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе
— детский возраст до 6-ти лет

Особые указания:
Беременность и лактация
Будесонид выделяется с грудным молоком. Однако, в терапевтических дозах не влияет на ребенка. Не известно проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. Симбикорт® Турбухалер® может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами учитывая развитие возможных побочных эффектов.

Передозировка
Симптомы: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QТс-интервала, аритмии, тошноте и рвоте. Лечение: поддерживающее и симптоматическое.
В случае передозировки Симбикорта® Турбухалера® могут проявиться побочные действия его компонентов – будесонида и формотерола, что требует пересмотра дозы.
При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Форма выпуска и упаковка
По 60 доз и 120 доз в пластиковый ингалятор, состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десикканта, мундштука и навинчивающейся крышки.
По 1 ингалятору вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30С.
Хранить в местах недоступных для детей!